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新型含吡啶基吡唑酰胺类化合物的合成与抗肿瘤活性

蔡文玺 王润玲 董卫莉 刘艾林 天津医科大学药学院 天津市临床药物关键技术重点实验室 天津300070 中国医学科学院药物研究所 国家药物筛选中心 北京100050
吡唑酰胺类   合成   抗肿瘤活性  

摘要:目的:设计合成一系列新型的含吡啶基吡唑酰胺类化合物,并测试其生物活性。方法:以取代氨基苯甲酸和吡唑羧酸为起始原料,设计并合成了含吡啶基吡唑酰胺类化合物,测试化合物4a~4d对人肺癌A-549,人肝癌Bel7402和人肠癌HCT-8细胞的体外抗肿瘤活性。结果:合成了4个结构全新的含吡啶基吡唑酰胺类化合物,其结构通过1H NMR、红外光谱和元素分析进行了表征。体外抗肿瘤活性实验研究表明,化合物4d对Bel7402细胞株在浓度为5μg/mL时有较好的抑制活性,其他化合物也表现出一定的抑制活性。结论:化合物4d显示了较好的抑癌作用,值得进一步研究。

简介:《天津医科大学学报》(CN:12-1259/R)是一本有较高学术价值的双月刊,自创刊以来,选题新奇而不失报道广度,服务大众而不失理论高度。颇受业界和广大读者的关注和好评。

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