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酸敏感多肽在药物递送方面的作用机制及其应用

赵欢乐; 梁菊; 吴文澜; 李军波 河南科技大学化工与制药学院; 河南洛阳471023; 河南科技大学医学院; 河南洛阳471023
多肽   酸敏感性   载体   药物递送   肿瘤  

摘要:作为一类新型的递送载体,多肽具有丰富的生物活性、较低的免疫原性及良好的生物相容性,近年来利用多肽递送药物或基因的研究得到广泛关注。其中,具有酸敏感性的多肽,在肿瘤微环境或溶酶体的弱酸性条件下可以产生二级结构的改变。因此,将酸敏感多肽作为递送载体,或将其修饰在其他载体上,负载药物后形成的纳米组装体可以在肿瘤组织中定点释放药物,促进药物的细胞内化,增强药物的治疗效果。目前发现酸敏感多肽种类较多,多肽的氨基酸侧链、极性氨基酸数量、氨基酸序列及肽链二级结构都可以影响其酸敏感性。本文列举了近年来文献中报道的酸敏感多肽类型,分析了多肽的结构与其酸敏感性之间的关系,并介绍了酸敏感多肽及其修饰载体在药物递送方面的作用机制和应用,为更好地开发和利用酸敏感多肽,实现药物的高效递送提供参考。

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