摘要：本研究旨在构建不同链长的聚磺酸甜菜碱甲基丙烯酸酯[poly(sulfobetaine methacrylate), pSBMA]修饰的纳米粒(pSBMAn NPs),以探究两性离子聚合物链长对纳米粒穿黏液及细胞摄取能力的影响。结合己内酯的开环聚合反应和原子转移自由基聚合反应(atom transfer radical polymerization, ATRP)合成不同链长的两嵌段聚合物--聚己内酯-聚磺酸甜菜碱甲基丙烯酸酯共聚物[poly(ε-caprolactone)-block-poly(sulfobetaine methacrylate), PCLpSBMA],并通过纳米沉淀法制备相应的纳米粒。采用黏蛋白吸附实验和Transwel小室实验考察纳米粒的穿黏液能力。以人源结肠癌Caco-2细胞和可分泌黏液的HT-MTX-E12细胞为模型,考察链长对纳米粒摄取及穿黏液能力的影响。研究结果表明:制得的pSBMAn NPs粒径相近,均约为100 nm,电位约为-7 mV。短链pSBMA修饰的纳米粒(pSBMA10NPs)的表观渗透系数(apparent permeability coefficient, Papp)仅是长链pSBMA纳米粒(pSBMA80NPs)的42.83%,但细胞摄取是pSBMA80NPs的2.44倍。有黏液存在时, pSBMAn NPs的摄取均降低,但pSBMA10NPs的细胞摄取能力仍最强。体内实验结果表明, pSBMA20NPs的口服生物利用度高于pSBMA10NPs (动物实验根据四川大学关于实验动物的饲养和使用准则进行,并得到四川大学实验动物伦理委员会批准)。本文为两性离子纳米粒的口服研究提供了参考。

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