摘要：目的:考察降糖活性物6-苄氧基-9-(-4-氯甲苯酰基)-四氢化咔唑-3-羧酸(简称“Zg02”)在人工胃肠液中的稳定性,并分析其降解产物。方法:采用高效液相色谱法,以吲哚美辛为内标,检测Zg02在空白人工胃液(pH1.3,不含酶)、空白人工肠液(pH6.8,不含酶)、人工胃液(pH1.3,含胃蛋白酶)和人工肠液(pH6.8,含胰蛋白酶)中孵育6h的含量变化,计算Zg02剩余百分比;利用超高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF/MS)技术分析对照样品(Zg02对照品溶液)、空白样品(未加入Zg02的孵育溶液)、孵育样品(稳定性试验中Zg02浓度变化最明显的孵育体系)的总离子流图,比较差异峰,通过MS图推测降解产物。结果:Zg02在空白人工肠液和人工肠液中孵育不同时间的剩余百分比均在90%~110%范围内;Zg02在酸性(pH1.3)条件中不稳定,在孵育3h时剩余百分比约为50%,继续孵育剩余百分比无明显变化,人工胃液(含酶)中的剩余百分比低于空白人工胃液(不含酶)的剩余百分比,但相差不明显。孵育样品与对照样品、空白样品的差异体现在负模式扫描下保留时间为5.23min时,该时间点色谱峰的MS显示,低能量扫描通道存在m/z320.1272[M-H]-的准分子离子峰,高能量通道可见碎片离子峰230.0815、276.1382,推测Zg02在酸性(pH1.3)条件下可能发生酰胺键断裂生成6-苄氧基-四氢化咔唑-3-羧酸。结论:Zg02在人工肠液中稳定性良好;在酸性(pH1.3)条件下不稳定,基本上不受胃蛋白酶的影响,降解产物可能为6-苄氧基-四氢化咔唑-3-羧酸。

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