摘要：目的 制备四环素介导的聚乙二醇-聚（乳酸-羟基乙酸）载阿托伐他汀（TC-PEG-PLGA/ATO）胶束,并且考察载药胶束的理化性质及其体外靶向性。方法 通过脱水反应合成具有两亲性的TC-PEG-PLGA嫁接物并对其进行结构确证,利用透析法实现对水难溶性药物阿托伐他汀的负载,采用透射电镜观察载药胶束的形态,激光粒度分析仪测定载药胶束的粒径和Zeta电位,HPLC测定胶束载药量和包封率,透析法考察载药胶束的体外释放行为。对TC-PEG-PLGA嫁接物胶束的体外细胞毒性（MTT法）和羟基磷灰石靶向能力进行评价。结果 本实验成功制备了TC-PEG-PLGA/ATO载药胶束,其平均粒径为（47.2±4.7）nm,电位值为（-14.25±0.31）m V,包封率为（98.2±1.51）%,载药量为（8.71±0.23）%,体外释放研究表明,48 h时药物的累计释放率接近70%,具有明显的缓释作用。MTT结果表明,空白胶束在100~500μg·m L-1内生物相容性良好。骨靶向TC-PEG-PLGA胶束（87.94%）的羟基磷灰石亲和能力相比于比PEG-PLGA胶束（18.59%）提高了4.73倍。结论 本实验成功构建TC-PEG-PLGA/ATO载药胶束,其粒径小,稳定性好,可显著提高ATO在水相中的浓度,在体外具有良好的缓释效果、安全性及对羟基磷灰石的亲和力。

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