摘要：目的设计合成含三氟甲基取代的马蹄金素(Matijin-Su,MTS)衍生物,并对其体外抗乙肝病毒活性进行研究。方法以MTS为先导化合物,经酰化、烷基化及水解等反应合成目标化合物,通过四甲基偶氮唑蓝(MTT)法评价化合物的细胞毒性和抗乙肝病毒活性。结果共合成20个含三氟甲基取代的MTS衍生物,其结构经1H-NMR、13C-NMR和MS(ESI)表征,对所合成的目标化合物以Hep G2 2. 2. 15细胞进行体外抗HBV活性测试,活性测试结果显示,3b、6a、6c、6d、6h~6j和6n对Hep G2 2. 2. 15细胞均有一定的抑制作用,其中3b、6d及6n显示较强的抗HBV活性,其IC50达到了11. 74、8. 73和11. 41μmol·L^-1。结论 B环的间位进行三氟甲基取代的MTS衍生物可普遍提高抗HBV活性,具有进一步研究的价值。

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